第三届化学创新药与改良型新药研发分析论坛海创药业等共话PROTAC技术发

日前，IDC2022第三届创新改进化学药物研发与分析论坛在苏州举行本次论坛围绕项目立项，疾病选择，靶标发现，化合物合成，化合物筛选，晶型预测，药物分析，安全性评价，API研究，AI辅助新药研发等内容展开各界嘉宾畅谈小分子药物研发前沿进展，展望未来趋势

预计未来五年，本土创新药市场年复合增长率将超过30%小分子药物作为创新药物的重要组成部分，在这一波浪潮中升级创新

国家一系列扶持政策的相继出台，不仅为创新医药产业创造了良好的宏观发展环境，也为行业在技术进步，产业落地等方面提供了指导和帮助以被认为是革命性的PROTAC药物开发技术为例2022年1月，工信部，发改委，科技部等九部门联合发布医药产业发展十四五规划，将PROTAC纳入其中本次论坛还把握技术发展趋势，邀请国内PROTAC技术领域龙头企业就相关药物研发现状进行话题分享，并设置相关圆桌讨论

传统的小分子药物需要与靶蛋白结合，调节其功能，以达到治疗疾病的目的而蛋白质降解靶向嵌合体技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白，具有高活性，高选择性，催化性，不需要目标蛋白活性位点等独特优势，有可能靶向传统难吃的靶标，解决耐药性问题

这些都使得PROTAC技术被《Nautre》杂志誉为下一代重磅炸弹疗法，成为各药企争相进入的焦点赛道，备受资本市场青睐。

创海药业有限公司转化医学副主任李静在论坛上发表了主题为治疗去势抵抗性前列腺癌的AR降解剂的发现的演讲在前列腺癌的治疗中，雄激素受体是临床证明的靶点可是，由于多种突变的可能性，在前列腺癌的治疗中经常出现耐药性PROTAC技术的上述特点为解决这一困扰临床治疗的难题提供了新的可能今年1月，海创药业自主研发的ar口服PROTAC药物HP518已在澳大利亚完成I期临床试验的首例患者给药这是中国第一个治疗前列腺癌的口服药物根据消息显示，HP518也是国内首个口服AR PROTAC药物

在PROTAC技术R&D与转型的圆桌讨论环节，参与讨论的专家不仅有业内资深科学家——海创制药转化医学副主任李静，先锋制药药学总监陈栋，还有投资界代表——朗盛投资合伙人李佳大家一致认为，自2001年提出PROTAC概念以来，经过20年的沉淀，PROTAC技术已经进入前景看好的壮年可是，PROTAC技术仍然面临一系列挑战，包括口服生物利用度，分子设计，化合物合成等，需要不断探索，直到找到成熟稳定的解决方案

目前国际上还没有一种PROTAC药物被批准上市进展最快的是Arvinas开发的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的ARV—110根据相关公告，Arvinas将于今年年底启动关键临床试验，伴随着全球在研相关药物逐渐进入临床关键期，PROTAC技术的无限潜力将逐步释放

正如海创药业李静博士在论坛中提到的利用PROTAC技术解决AR突变前列腺癌的耐药问题，可以开辟小分子药物的新未来，中国的创新型药企也将在全球生物医药竞争中迎来黄金窗口。让我们一起期待，正在全力以赴的中国创新药能否脱颖而出，实现弯道超车！